(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈
维达列汀(Vildagliptin)
CAS: 274901-16-5
化学式: C17H25N3O2
| 中文名 | 维达列汀 |
| 英文名 | Vildagliptin |
| 别名 | 维格列汀 维达列汀 维他列汀 维达列汀S型 维格列汀原料药 维格列汀(标准品) 维达列汀(维格列汀) 维他列汀 , DPP-4抑制剂 维格列汀杂质 (VILDAGLIPTIN IMPURITY (-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈 (-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈 (-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1(3,7)]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈 |
| 英文别名 | Galvus Laf 237 Vidagliptin Vildagliptin Unii-I6B4B2U96p Vildagliptin (NVP-LAF 237) Vidagliptin (see vildagliptin) (2S)-1-[N-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1~3,7~]dec-1-yl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile 2-Pyrrolidinecarbonitrile, 1-(((3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)amino)acetyl)-, (2S)- (-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile |
| CAS | 274901-16-5 |
| EINECS | 630-410-0 |
| 化学式 | C17H25N3O2 |
| 分子量 | 303.4 |
| InChI | InChI=1/C18H17F6N3O.H3O4P/c19-13-8-15(21)14(20)6-10(13)5-11(25)7-17(28)26-3-4-27-12(9-26)1-2-16(27)18(22,23)24;1-5(2,3)4/h1-2,6,8,11H,3-5,7,9,25H2;(H3,1,2,3,4)/t11-;/m1./s1 |
| 密度 | 1.27 |
| 熔点 | 153-155?C |
| 沸点 | 531.3±50.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | -78.3° (c = 9.73 in methanol) |
| 闪点 | 275.1℃ |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达45 mg/ml) 、DMF (高达20 mg/ml) 或乙醇 (高达20 mg/ml)。 |
| 酸度系数 | 15.05±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO，DMF或乙醇溶液可在-20 °C下储存长达3个月 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂，结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点，能够模拟P-1位点过渡态。 |
| 体内研究 | Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的，口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂，在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药，显著降低血糖波动，并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后，对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而给药后30分钟内，对DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。 Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡，增加胰腺β细胞量，并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内，Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周，防止神经纤维损失。 |
| 风险术语 | R28 - 吞食有极高毒性。 R38 - 刺激皮肤。 R41 - 对眼睛有严重伤害。 R48 - 长期接触严重危害健康。 |
| 安全术语 | S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S28 - 不慎与皮肤接触后，立即用大量肥皂水冲洗。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| 海关编号 | 29339900 |
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